Glosario de fármacos Terapia dirigida

Afatinib Gilotrif

Se usa en cáncer colorrectal fuera de su indicación aprobada. Aparece en 6 ensayos clínicos.

Oral EGFR HER2 ErbB4
Ver sus ensayos
Estados Unidos Fuera de indicación
Unión Europea Aprobado por la EMA Desde 2013
España Uso hospitalario En cáncer colorrectal, fuera de indicación

Afatinib está disponible en hospitales españoles para el tratamiento de cáncer de pulmón no microcítico, uso off-label en CRC.

Qué es

Afatinib es un inhibidor irreversible de quinasa tirosina que se dirige a múltiples miembros de la familia ErbB de receptores. En cáncer colorrectal, afatinib se utiliza fuera del etiquetado en pacientes seleccionados con tumores mutados EGFR o como parte de una terapia combinada con cetuximab en enfermedad metastásica tipo KRAS wilde-type. El medicamento ha sido explorado en enfoques agnósticos al tumor basados en alteraciones genómicas específicas en lugar del origen del tumor.

Cómo actúa

Afatinib se une de manera covalente e irreversiblemente a los tirosinquinasa EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) y ErbB4 mediante la formación de un enlace covalente con residuos de cisteína en las sitios de unión del ATP. Esta inhibición irreversible previene la autofosforilación y el señalamiento

Dianas moleculares

Efectos secundarios frecuentes

DiarreaErupción cutáneaDermatitis acnéiformeEstomatitisParoniquiaDisminución del apetitoNáuseasVómitosFatigaSequedad de la pielPérdida de pesoConjuntivitisRinorreaEpistaxisDisnea

No están todos, y cada persona los vive de forma distinta. Si notas alguno, cuéntaselo a tu equipo médico.