BIBW-2992 Gilotrif
Fármaco que se estudia en ensayos de cáncer colorrectal. Aparece en 2 ensayos clínicos.
Qué es
BIBW-2992, también conocido como afatinib, es un inhibidor irreversible de tirosina quinasa de la familia pan-ErbB que se dirige a múltiples miembros de la familia del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). En el tratamiento del cáncer colorrectal, esta terapia oral dirigida ha sido evaluada en pacientes con enfermedad metastásica, especialmente aquellos con perfiles específicos de mutaciones EGFR y KRAS. El fármaco se une covalentemente a sus receptores objetivo, proporcionando una inhibición sostenida de los caminos de señalización downstream involucrados en el crecimiento y la proliferación tumoral.
Cómo actúa
Afatinib se une de manera irreversible y bloquea la actividad del tirosina quinasa de los receptores EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) y ErbB4 mediante la formación de enlaces covalentes con residuos de cisteína en las sitios de unión a ATP de estas quinasas. Este bloqueo previene la autofosforilación y la activación subsiguiente de cascadas de señalización downstream, incluyendo los caminos PI3K/AKT y RAS/RAF/MEK/ERK que promueven la proliferación celular, supervivencia y metástasis en tumores colorrectales.
Dianas moleculares
Efectos secundarios frecuentes
No están todos, y cada persona los vive de forma distinta. Si notas alguno, cuéntaselo a tu equipo médico.