Selumetinib Koselugo, AZD6244, ARRY-142886
Se usa en cáncer colorrectal fuera de su indicación aprobada. Aparece en 9 ensayos clínicos.
Aprobado por EMA para neurofibromatosis tipo 1 pediátrica (Koselugo). Sin indicación aprobada en CCR; uso off-label en ensayos clínicos para CCR con mutaciones KRAS/BRAF.
Qué es
Selumetinib es un inhibidor oral de MEK1/2 que se ha evaluado en pacientes con cáncer colorrectal, especialmente aquellos con mutaciones en KRAS, BRAF y EGFR. Esta terapia dirigida bloquea la proteína MEK en el camino de señalización RAS/RAF/MEK/ERK, que está frecuentemente desregulada en malignidades colorrectales. Selumetinib se ha probado tanto como monoterapia como en combinación con agentes quimioterapéuticos como la irinotecano en pacientes con carcinoma colorrectal avanzado que han recibido tratamiento previo.
Cómo actúa
Selumetinib inhibe selectiveamente a la mitógeno-activada proteína quinasas kinase 1 y 2 (MEK1/2), que son componentes críticos del camino RAS/RAF/MEK/ERK. Al bloquear MEK1/2, selumetinib previene la fosforilación y activación de ERK1/2, lo cual interrumpe la señalización
Dianas moleculares
Efectos secundarios frecuentes
No están todos, y cada persona los vive de forma distinta. Si notas alguno, cuéntaselo a tu equipo médico.