Glosario de fármacos Terapia dirigida

Trametinib Mekinist

Se usa en cáncer colorrectal fuera de su indicación aprobada. Aparece en 22 ensayos clínicos.

Oral MEK1 MEK2
Ver sus ensayos
Estados Unidos Fuera de indicación
Unión Europea Aprobado por la EMA Desde 2014
España Uso hospitalario En cáncer colorrectal, fuera de indicación

Aprobado por EMA para melanoma BRAF V600 y NSCLC. Uso en CCR es off-label; no financiado por SNS para esta indicación.

Qué es

Trametinib es un inhibidor selectivo de la enzima MEK1/MEK2 que bloquea la vía de señalización MAPK a

Cómo actúa

El trametinib inhibe selectivamente a las quinasas MEK1 y MEK2, que son efectores downstream en la cascada de señales RAS/RAF/MEK/ERK. Al bloquear la actividad de MEK, el trametinib previene la fosforilación y activación de ERK1/2, lo que finalmente interrumpe la proliferación celular, las señales de supervivencia y el crecimiento tumoral en cánceres dependientes de la activación del camino MAPK.

Dianas moleculares

Efectos secundarios frecuentes

DiarreaErupción cutáneaEdema periféricoFatigaDermatitis acnéiformeNáuseaDisminución de la fracción de eyecciónHipertensión

No están todos, y cada persona los vive de forma distinta. Si notas alguno, cuéntaselo a tu equipo médico.