Glosario de fármacos Fármaco

Temozolomide Temodar

Se usa en cáncer colorrectal fuera de su indicación aprobada. Aparece en 15 ensayos clínicos.

Oral DNA (alkylating agent)
Ver sus ensayos
Estados Unidos Fuera de indicación
Unión Europea Aprobado por la EMA Desde 2004
España Financiado por el SNS En cáncer colorrectal, fuera de indicación

Disponible en el SNS para tumores cerebrales y ciertos tipos de cáncer con defecto del sistema de reparación de ADN.

Qué es

Temozolomida es un agente quimioterapéutico alquilante oral utilizado fuera del etiquetado en cáncer colorrectal, particularmente en tumores con metilación de MGMT o déficit en reparación de errores de replicación. Este agente dañino del ADN está aprobado principalmente por la FDA para tumores cerebrales pero ha mostrado actividad en pacientes con CRC cuyos tumores tienen características moleculares específicas que los hacen más susceptibles al daño causado por agentes alquilantes. En cáncer colorrectal, la temozolomida se utiliza a menudo en combinación con otros agentes como capecitabina o radioterapia, especialmente en cáncer rectal avanzado localmente con silenciamiento de MGMT.

Cómo actúa

El temozolomida se convierte espontáneamente en su metabolito activo MTIC (metil-triazeno-imidazol-carboxamida), que metila el ADN en la posición O6 de los residuos de guanina, lo que lleva a roturas en las cadenas del ADN y muerte celular. Los tumores con promotor metilado de MGMT (metiltransferasa-DNA-O6-metiltiamina) son particularmente sensibles porque no pueden reparar eficazmente este daño al ADN.

Dianas moleculares

Efectos secundarios frecuentes

Mielosupresión (trombocitopenia, neutrópica)NáuseaVómitoFatigaDolor de cabezaEstreñimientoAnorexiaAlopecía

No están todos, y cada persona los vive de forma distinta. Si notas alguno, cuéntaselo a tu equipo médico.